Badania substancji leczniczych trudno rozpuszczalnych w wodzie

Badania substancji leczniczych trudno rozpuszczalnych w wodzie

  • Kierownik projektu: prof. dr hab. Marian Paluch, Uniwersytet Śląski w Katowicach
  • Tytuł projektu: Wpływ procesów fizycznych oraz substancji pomocniczych na charakterystykę właściwości substancji leczniczych trudno rozpuszczalnych w wodzie
  • Konkurs: SYMFONIA 3, ogłoszony 15 grudnia 2014 r.
  • Panel: NZ 7

Ponad 40% dostępnych na rynku substancji leczniczych i około 70% nowo syntetyzowanych struktur o potencjalnym znaczeniu terapeutycznym charakteryzuje się trudną rozpuszczalnością w wodzie. Z tego względu kierunki badawcze wielu zespołów zarówno w jednostkach akademickich, jaki przemysłowych skupiają się na poszukiwaniu rozwiązań zapewniających odpowiednią dostępność farmaceutyczną i biologiczną substancji leczniczych.

Amorfizacja substancji leczniczej pozwala na zwiększenie jej rozpuszczalności, tak więc jest drogą do rozwiązania przedstawionego wyżej problemu. Jednak mimo spektakularnych efektów możliwych do uzyskania za pomocą amorficznych form substancji leczniczych, podstawową wadą jest ich niestabilność co staje się przeszkodą w farmaceutycznych zastosowaniach. Co więcej, rożne metody sporządzania prowadzą do uzyskania form mieszanych, częściowo krystalicznych (zawierających formy stabilne i metastabilne) i częściowo amorficznych. Wpływ parametrów procesu może również mieć bardzo skomplikowany charakter i być trudny do kontrolowania. Ocena parametrów przejść fazowych dla substancji leczniczych ma więc istotne znaczenie dla prac rozwojowych nad lekiem.

Głównym celem projektu jest identyfikacja roli czynników fizykochemicznych i ich wzajemnych zależności w określaniu stabilności amorficznych form farmaceutycznych substancji czynnych (API), które mają duży potencjał terapeutyczny, ale ich formy krystaliczne są słabo rozpuszczalne w wodzie. Szczególny nacisk będzie postawiony na badania substancji leczniczych w amorficznych kompozycjach. U podstaw planowanych badań leży hipoteza, że istnieje kombinacja czynników fizykochemicznych, które determinują stabilność amorficznych form API. Ważnym celem projektu jest także ustalenie wpływu różnych metod amorfizacji i różnych substancji pomocniczych na stabilność fizyczną amorficznych kompozycji farmaceutycznych, które charakteryzują się wysoką rozpuszczalnością w wodzie i biodostępnością.


prof. dr hab. Marian Paluch

W 1993 r. ukończył studia na Wydziale Matematyki, Fizyki i Chemii Uniwersytetu Śląskiego. W 1998 r. uzyskał doktorat (nauki fizyczne), w 2004 r.  habilitację (fizyka materii skondensowanej), a w 2010 r.  tytuł profesora nauk fizycznych. Jego działalność naukowa skupia się wokół dynamiki molekularnej cieczy przechłodzonych oraz stopów polimerów, własności dielektrycznych cieczy i ciał stałych, kinetyki procesów krystalizacji, tautomeryzacji oraz mutarotacji, zjawiska przewodnictwa elektrycznego w cieczach jonowych oraz spolimeryzowanych cieczach jonowych, przejść fazowych w materii skondensowanej indukowanych wysokim ciśnieniem hydrostatycznym. W latach 2001-2012 odbył szereg staży zagranicznych w najlepszych jednostkach naukowych w Niemczech, Włoszech, USA oraz Izraelu. Od roku 1993 r. pracuje na Uniwersytecie Śląskim. Obecnie pełni rolę kierownika Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej oraz dyrektora Śląskiego Międzyuczelnianego Centrum Edukacji i Badań Międzydyscyplinarnych. Współautor ponad 380 publikacji, w tym książki „Molecular Dynamics of Glass-Forming Systems – Effect of Pressure” (Springer-Verlag, 2011), 7 zgłoszeń patentowych i jednego wdrożenia przemysłowego. Pracował przy redagowaniu książki pt.: „Dilectric properties of Ionic Liquids” (Springer-Verlag, 2016). Współwykonawca ośmiu oraz kierownik dziewięciu projektów badawczych finansowanych ze środków MNiSW i NCN, w tym dwóch aktualnie realizowanych grantów OPUS i SYMFONIA. W latach 2008-2012 kierownik projektu TEAM Fundacji na Rzecz Nauki Polskiej. Od 2010 r. pełni funkcję Academic Editor w AIP Advances. Był promotorem 10 doktoratów.